CAS 945667-22-1|Saxagliptina

Introducció
La saxagliptina és un inhibidor de DPP4 selectiu i reversible amb IC50 de 26 nM.

Estudis in vitro

In vitro, la saxagliptina va inhibir la fosforilació d'ERK i la proliferació cel·lular de FBS, insulina i IGF-1-en MSC i preosteoblasts MC3T3E1. En absència de factors de creixement, la saxagliptina no va tenir cap efecte sobre l'activació d'ERK de Chemicalbook o la proliferació cel·lular. A les cèl·lules MSC i MC3T3E1, en presència de FBS, la saxagliptina va inhibir l'expressió de Runx2 i osteocalcina, la producció i la mineralització de col·lagen I i va augmentar l'expressió de PPAR-gamma.

Estudis in vivo

La saxagliptina té un efecte beneficiós directe sobre la paret arterial augmentant la utilització de NO i millorant l'estat antioxidant en models animals de diabetis tipus 2. La saxagliptina reverteix la hipertròfia vascular anul·lant el desacoblament d'eNOS impulsat per la NAD(P)H oxidasa i reduint l'activitat vasoconstrictora derivada de la COX-1-Chemicalbook (activitat dels vasoconstrictors per regular a la baixa l'expressió dels receptors de prostaglandines de tromboxà) i millora la disponibilitat de NO a la sang petita vasos en ratolins db/db. La saxagliptina inhibeix la DPP-4 i també pot millorar la funció de les cèl·lules dels illots i reduir les concentracions de glucagó postprandial en estats postprandial i de dejuni.

Etiquetes populars: cas 945667-22-1,945667-22-1,saxagliptin, preu, cotització, descompte, en estoc, a la venda